Список НПВС нового поколения: обзор препаратов

Из этой статьи вы узнаете список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения, чем они лучше более старых медикаментов. Применение НПВС при артрозе и других болезнях, механизм действия, показания, побочные эффекты.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения избирательно блокируют синтез веществ, вызывающих воспаление и боль (они блокируют только фермент ЦОГ-2, подробнее о механизме действия – далее в статье).

Средства, в отличие от предыдущего поколения препаратов, вызывают меньше побочных эффектов, таких как язва желудка или тромбоз. Нестероидные противовоспалительные средства нового поколения также действенны, но более безопасны.

Примеры НПВС:

• нового поколения: целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам, лорноксикам, нимесулид,
• старого поколения: аспирин (ацетилсалициловая кислота), диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен.

Активно используются средства с противовоспалительным действием нового поколения при артрозе и других болезнях суставов: воспалительном и ревматоидном артрите, подагре.

Они не оказывают воздействия на причину заболевания, но очень эффективны в снятии симптомов (хорошо справляются с воспалением, болью и отеком).

Препараты назначают и при не связанных с суставами острых болях: послеоперационной, посттравматической, менструальной, зубной, головной боли, боли в спине.

Для подбора препарата с учетом индивидуальных особенностей обратитесь к лечащему врачу:

• терапевту – доктору общего профиля,
• неврологу – иногда ведет пациентов с остеохондрозом,
• вертебрологу – специалисту по позвоночнику,
• ортопеду – врачу, занимающемуся заболеваниями опорно-двигательного аппарата,
• артрологу – узкоспециализированному медику, который лечит суставы,
• травматологу или хирургу.

Что такое фермент ЦОГ

ЦОГ – циклооксигеназа – это фермент, который участвует в вырабатывании простагландинов. Вариации ЦОГ существует 2:

1. ЦОГ-1 – способствует выработке простагландинов, которые требуются для нормального функционирования организма, принимают участие в работе бронхов и помогают защитить слизистую желудка.
2. ЦОГ-2 – способствует синтезу простагландинов, участвующих в процессах воспаления.

Нестероидные препараты старого поколения с противовоспалительным действием неселективно блокируют ЦОГ (блокируют и ЦОГ-1, и ЦОГ-2).

Новые НПВС оказывают воздействие только на ЦОГ-2, что позволяет:

• повысить уровень безопасности медикаментов,
• избежать нежелательных эффектов, которые связаны с недостатком ЦОГ-1 и простагландинов, необходимых для нормальной работы бронхов и желудка.

Преимущества НВПС нового поколения, их недостатки

Сравнение новых НПВС с препаратами старого поколения:

Преимущества	Недостатки
Реже провоцируют опасные побочные эффекты, влияющие на работу пищеварительной системы	Не влияют на тромбоциты и не разжижают кровь, поэтому не обеспечивают защиту от сердечно-сосудистых болезней – инфаркта, инсульта, тромбозов Особенно этот «минус» выражен у препаратов нового поколения из группы коксибов
Не вызывают появления в желудке язвенной болезни	Поскольку в почках находятся и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, нарушение их баланса при селективном действии на ЦОГ-2 может провоцировать задержку в организме жидкости и повышать артериальное давление
Не разжижают кровь, не повышают риск кровотечений	НПВС с высокой селективностью из группы коксибов могут тормозить процесс заживления переломов, так как ЦОГ-2 участвует в восстановлении костной ткани
Не приводят к желудочным кровотечениям
Не провоцируют бронхоспазм, не утяжеляют течение астмы

Классификация препаратов по степени воздействия

Перечень препаратов нового поколения (указаны в порядке от наиболее селективного – оказывающего наименьшее влияние на ЦОГ-1):

• Эторикоксиб (торговое название – Аркоксиа) – самый избирательный ингибитор ЦОГ-2 из представленных на российском фармрынке.
• Другие коксибы (Целекоксиб, Рофекоксиб, Валдекоксиб) – также оказывают минимальное воздействие на ЦОГ-1. Побочные эффекты, связанные с подавлением ЦОГ-1, не возникают.
• Производные оксикамов (Нимесулид, Мелоксикам) – имеют чуть большее влияние на ЦОГ-1, чем коксибы. Нежелательные эффекты, которые связаны с угнетением фермента ЦОГ-1, возможны при долгом приеме больших доз лекарств.

Аркоксиа – препарат-рекордсмен

Эторикоксиб (Аркоксиа) – таблетки голубовато-зеленого цвета – почти не воздействуют на ЦОГ-1.

Средство блокирует в 106 раз большее количество ЦОГ-2, чем ЦОГ-1. Количество ЦОГ-1, которое угнетается этим препаратом, просто мизерное. Клинические исследования вообще не выявили признаков влияния медикамента на ЦОГ-1.

Он не угнетает выработку простагландинов, защищающих слизистую желудка, и не производит никакого эффекта на тромбоциты. Поэтому Аркоксиа не повышает опасность возникновения желудочно-кишечных осложнений – язв, кровотечений.

Еще одно преимущество Эторикоксиба – невероятная биодоступность. Он на 100 % усваивается организмом человека, что влечет за собой высокую эффективность.

Но исследования выявили, что этот НПВС нового поколения хуже влияет на сердечно-сосудистую систему, чем такие старые НПВП, как Диклофенак. Он способен вызывать отеки и усиливать хроническую сердечную недостаточность.

Показания и противопоказания:

Когда назначают	Когда нельзя применять
Устранение болевого синдрома и воспалительного процесса при болезнях опорно-двигательного аппарата: артрозе, артрите, спондилите (воспалительном заболевании позвоночника)	Аллергия на любой компонент препарата
Снятие острой боли средней интенсивности после оперативного вмешательства стоматолога	Сочетание астмы, полипов в носу и непереносимости НПВП
	Обострение язвенной болезни
	Активное кровотечение органов пищеварительной системы
	Воспаления кишечника Печеночная недостаточность тяжелой степени Патологии почек, при которых клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин. Этот показатель определяет, какой объем крови могут обработать почки за одну минуту
	Хроническая сердечная недостаточность 2 и выше функционального класса
	Ишемическая болезнь сердца
	Устойчивое повышение артериального давления до 140/90 мм рт. ст. и больше
	Патологии периферических артерий
	Расстройства мозгового кровообращения
	Подтвержденная повышенная концентрация калия в крови
	Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
	Возраст младше 16 лет

Часто возникающие побочные действия:

1. Боли в голове, головокружение.
2. Отеки, слабость.
3. Боли в области живота.
4. Усиленное сердцебиение, аритмия, высокое артериальное давление.

Эти же нежелательные симптомы проявляются и при использовании других препаратов из группы коксибов.

Коксибы – механизм действия, показания и противопоказания

Эти препараты безопасны для пищеварительной системы, но негативно воздействуют на сердце и сосуды.

В эту группу входят: Целекоксиб и Рофекоксиб.

Целекоксиб

Лекарство разработала американская компания Pfizer и начала выпускать под торговым названием Целебрекс. Еще одно торговое название медикамента – Флогоксиб.

Средство избирательно ингибирует ЦОГ-2, но если долго принимать его в высоких дозах, селективность действия снижается.

Препарат не оказывает воздействия на:

• выработку простагландинов, обеспечивающих нормальное кровообращение в почках и сохранность слизистых оболочек пищеварительного тракта,
• тромбоциты.

Он обладает хорошим жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Средство препятствует образованию экссудата (жидкости, выделяющейся в ткани) при воспалениях. Как и другие НПВП нового поколения, может вызывать задержку жидкости и ионов натрия в организме.

Показания и противопоказания:

Когда и для чего назначают	В каких случаях нельзя использовать
Симптоматическое лечение артрита, спондилита	Аллергия на Целекоксиб
Боли во время менструаций	Аллергия на сульфаниламидные лекарства (противомикробные средства: Сульфатиазол, Фталазол, Стрептоцид)
Острые боли, возникающие по различным причинам	Бронхиальная астма в анамнезе
	Случаи крапивницы или других кожных реакций после применения аспирина в анамнезе
	После операции по аортокоронарному шунтированию (это операция по восстановлению кровотока в артериях сердца путем создания обходного пути для тока крови с помощью специальных приспособлений – шунтов)

Рофекоксиб

Это второй после Целекоксиба препарат из группы коксибов, выпущенный для активного клинического использования.

Он производится в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций, суспензии для приема внутрь, геля для применения местно и ректальных суппозиториев.

Средство обладает хорошими противовоспалительными и обезболивающими эффектами. Его применение возможно при сильных болях.

Однако основной минус лекарства в том, что он оказывает наибольшее негативное действие на сердечно-сосудистую систему из всех коксибов. Препарат категорически нельзя использовать тем, кто страдает от тяжелых кардиологических заболеваний.

Показания и противопоказания:

При каких заболеваниях помогает	Когда запрещено принимать
Боли при ревматоидном артрите, остеоартрозе	Высокая чувствительность к коксибам и другим НПВС
Болезненные менструации	Беременность, кормление грудью
Зубные боли	Детский возраст. В инструкции к препарату точный возраст не указан, поэтому стоит ориентироваться на рекомендации ВОЗ и считать детством возраст до 12 лет
Боли при невралгиях, травмах	Операция по аортокоронарному шунтированию
Миалгии – мышечные боли	Перенесенные инсульт, инфаркт миокарда
	Стенокардия, эпизоды тромбоза
	Обострение язвенной болезни желудка и кишечника
	Активное кровотечение в ЖКТ
	Бронхиальная астма, сочетающаяся с полипами в носу и непереносимостью аспирина

Оксикамы – механизм действия, показания и противопоказания

Эти лекарства характеризуются более сильным воздействием на ЦОГ-2, но в незначительной степени блокируют и ЦОГ-1. Они могут быть опасны при длительном приеме в высоких дозах, проявляются большие признаки угнетения ЦОГ-1.

Нимесулид

Торговое название – Найз. Исследованиями установлено, что он намного менее ядовит для печени, чем НПВС старого поколения.

Еще один большой плюс Нимесулида – угнетение интерлейкина-1 – вещества, которое ускоряет разрушение клеток хряща. Тем самым Найз защищает хрящи и особо рекомендован при наличии артроза.

Медикамент разжижает кровь, потому что все-таки блокирует ЦОГ-1, хоть и меньше, чем старые НПВС. Благодаря этому эффекту, Нимесулид представляет меньшую опасность для сердечно-сосудистой системы, однако повышает риск кровоизлияний и кровотечений, особенно в желудке и кишечнике.

Он производится в виде таблеток, гранул, из которых готовят суспензию для внутреннего применения, а также геля. Лекарство для наружного использования продается без рецепта.

Нимесулид повсеместно применяется в современной медицинской практике.

Показания	Противопоказания
Артроз	Расстройства работы почек, при которых клиренс креатинина меньше 30 мл/мин
Артриты различной природы	Тяжелые дисфункции печени
Остеохондроз	Болезни, при которых повышен риск желудочно-кишечных и мозговых кровотечений (это язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, цирроз печени, болезнь Крона, наследственная патология свертывающей системы крови (в том числе гемофилия))
Бурсит	Язвенная болезнь
Тендинит	Колит
Болезненность в мышцах	Пониженная свертываемость крови
Боли после травм	Патологическая зависимость от алкоголя и наркотических средств
Боли в области спины, независимо от причины	Высокая температура при ОРЗ и других болезнях
Невралгия	Гиперкалиемия
Боли при растяжении связок, мышц	Аллергия на НПВС
Боли во время месячных	Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Головные боли	Период после аортокоронарного шунтирования
Болевые ощущения после операций	Беременность
	Период грудного вскармливания
	Возраст до 12 лет
	Бронхиальная астма в сочетании с полипозом носа
	Одновременное использование с токсичными для печени лекарствами

Часто возникающие побочные действия (1–10 % случаев):

• тошнота, рвота, диарея,
• расстройства работы печени.

Нечастые нежелательные эффекты (появляются менее чем в 1 % случаев):

• головокружение, повышенное артериальное давление,
• усиленное потоотделение, одышка,
• гастрит, отеки.

Мелоксикам

Мелоксикам – производное энолиевой кислоты – выпускается в виде таблеток, ампул с раствором для использования внутримышечно, ректальных суппозиториев.

Препарат обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительным эффектами.

В основном воздействует на ЦОГ-2, имеет минимальное влияние на ЦОГ-1. Средство не подавляет выработку протеогликанов клетками суставного хряща, что отличает его от других НПВП. Таким образом, он не влияет негативно на хрящ в долгосрочной перспективе.

Показания – снятие боли	Противопоказания
Артриты любой природы	Аллергия на НПВС
Артроз	«Аспириновая триада» – сочетание астмы, полипов в носу и непереносимости аспирина
Радикулит	Язва в острой стадии
Спондилит	Любые кровотечения и кровоизлияния
Остеохондроз	Тяжелая сердечная недостаточность
	Серьезная почечная недостаточность при отсутствии гемодиализа
	Тяжелые проблемы с работой печени
	Беременность
	Период грудного вскармливания
	Возраст младше 15 лет

Самые распространенные побочные эффекты:

1. Тошнота, рвота.
2. Болезненность живота, проблемный стул.
3. Боли в голове, головокружение.
4. Отеки, зудящая кожная сыпь.

Примерные цены на НВПС нового поколения

Средняя стоимость лекарственных средств (может колебаться в зависимости от города, формы выпуска, дозировки, количества таблеток или ампул в упаковке):

Название препарата	Диапазон цен (руб.)
Аркоксиа	329–2111
Целекоксиб	176–1071
Рофекоксиб	190–650
Нимесулид	136–180
Мелоксикам	58–271