Тенофовир: состав, показания к применению, побочные эффекты

Тенофовир — это эффективный противовирусный препарат, который помогает организму легче справляться с причиной болезни.

Когда бактерии проникают внутрь, они постепенно поражают клетки. В результате происходит активное размножение вирусов, поэтому их концентрация начинает увеличиваться. Противовирусный препарат Тенофовир способен действовать на организм в разные периоды болезни.

Состав и форма выпуска

Международное непатентованное название лекарства — Тенофовир. Это таблетки, которые покрытые пленочной оболочкой. Активным компонентом является дизопроксил фумарат в количестве 300 мг. В качестве вспомогательных веществ добавлены кроскармеллоза натрия, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, желатинизированный крахмал, магния стеарат.

Пленочная оболочка имеет светло-голубой оттенок. Таблетки двояковыпуклые, имеют треугольную форму. Их концы закругленнные. С одной стороны есть гравировка «Н», а с другой — обозначение «123». Благодаря своей оболочке противовирусное лекарство Тенофовир 300 быстро высвобождается в желудочно-кишечном тракте.

Для достижения быстрого результата препарат принимают строго по схеме. Цена Тенофовир в дозировке 300 мг составляет около 1700 рублей.

Фармакологические свойства

Тенофовира дизопроксил фумарат при попадании в желудок начинает быстро превращаться в вещество тенофовир. Это аналог нуклеозидмонофосфата аденозина монофосфата.

При расщеплении тенофовир становится активным метаболитом — тенофовир дифосфатом. Во время многочисленных исследований ученые выяснили, что это нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Представленное вещество эффективно к вирусу иммунодефицита человека.

Таблетки предназначены строго для перорального приема. Биологическая доступность препарата Тенофовир составляет около 25%, если больной принимает лекарство натощак. Во время еды этот показатель увеличивается до 40%. Показатели улучшаются, если пациент принимает таблетки вместе с едой, особенно с жирной пищей.

Клинически значимая зависимость влияния тенофовира от приема пищи не доказана. Если принимать лекарство натощак, то максимальная концентрация основного компонента в сыворотке крови наблюдается через 1 час. Фармакокинетические свойства препарата обладают дозозависимым характером.

Период полувыведения из клетки составляет около 50−55 часов. При однократном применении этот показатель уменьшается до 20 часов. Лекарство выводится из организма преимущественно почками при помощи клубочковой фильтрации, а также активной канальцевой секреции.

Показания

Препарат Тенофовир назначается для лечения инфекции ВИЧ-1. Он должен входить в состав комплексной терапии с другими антиретровирусными лекарствами. Но также он назначается больным, у которых диагностировали гепатит В.

Взрослым пациентам показано лечение при диагностике следующих патологий:

• Компенсированные болезни печени, когда присутствуют признаки активности репликации вируса. При этом постоянно увеличивается уровень аланинаминотрансферазы в сыворотке крови, особенно когда у пациентов диагностируют проявления активного воспалительного процесса или фиброза.
• Декомпенсированные болезни печени.

Принимать лекарство Тенофовир можно только по показаниям лечащего врача. В противном случае существует опасность и риски возникновения побочных явлений.

Противопоказания

Перед началом лечения важно ознакомиться с противопоказаниями, которые помогут избежать серьезных осложнений. В этот список входят:

• индивидуальная гиперчувствительность к отдельным компонентам состава,
• аллергия на лекарства,
• детский возраст.

Лекарство нельзя пить пациентам до 18 лет. Принимать решение о лечении должен врач после комплексной и тщательной диагностики.

Дозировка и правила приема

Лечение назначает и подбирает дозировку врач, который обладает большим опытом в терапии ВИЧ-инфекции или хронического гепатита В. Если взрослым пациентам уже назначались антиретровирусные лекарства, то дозировка препарата Тенофовир рассчитывается с учетом индивидуальной вирусной резистентности или истории болезни.

Рекомендуемая схема для терапии ВИЧ-инфекции или хронического гепатита В — 1 таблетка не более одного раза в течение суток. Ее принимают вместе с едой. При хроническом гепатите В оптимальная длительность лечения не изучена.

Если у пациента диагностирована положительная реакция на антиген вируса гепатита В без прогрессирования цирроза, то средний курс составляет не менее 8−12 месяцев. Перед началом терапии важно подтвердить сероконверсию НВе.

После окончания лечения важно регулярно проверять показатели ДНК-вируса гепатита В в сыворотке крови. Главная задача обследования заключается в своевременном определении и предупреждении рецидивов.

Если у пациентов диагностирована отрицательная реакция на антиген без прогрессирования цирроза, то четкие сроки лечения отсутствует. Врач должен регулярно отслеживать состояние и ориентироваться на эффективность назначенной терапии. В случае пролонгированного лечения, которое длится около двух лет, пациентам нужно регулярно делать обследование.

Благодаря диагностике врач определит, подходит ли назначенная терапия и есть ли положительные изменения. Когда больной пропускает прием очередной дозы препарата, но перерыв меньше 12 часов, необходимо сразу же принять разовую дозу лекарства вместе с едой. В противном случае нужно пропустить прием и продолжать принимать таблетки по схеме.

Когда у пациента после разовой дозировки возникает рвота в течение часа, необходимо принять еще одну таблетку. Если позывы возникают через 2 или 3 часа, принимать лекарство нет необходимости.

Бывают ситуации, когда у человека есть трудности в глотании больших или средних таблеток. Согласно инструкции по применению Тенофовира, препарат можно разделить на несколько частей или размешать в половине стакана воды.

Лекарство хорошо сочетается с апельсиновым и виноградным соком. Тенофовир выводится через почки, поэтому пациентам с почечной недостаточностью не назначают длительную терапию, а также если польза от лечения превышает возможные риски. Корректировка интервала между приемами выполняется больным, если клиренс креатинина меньше 50 мл/мин.

При незначительных почечных нарушениях пациентам разрешается лечение. Оптимальная дозировка — 1 раз в течение суток. Безопасность и эффективность приема Тенофовир детьми не была изучена в клинических условиях, поэтому пациентам до 18 лет нельзя назначать такое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими препаратами было испытано только на взрослых пациентах. Благодаря многочисленным исследованиям удалось определить, что вероятность побочных эффектов или негативных симптомов довольно низкая.

Препарат категорически запрещено употреблять вместе с другими лекарствами, если в их составе содержится тенофовир дизопроксил фумарат.

В этот список входят и другие медикаменты:

• Адефовир дипивоксил. Существует вероятность возникновения побочных реакций.
• Диданозин. При одновременном применении у пациентов резко ухудшается самочувствие.
• Нельзя сочетать Тенофовир с лекарствами, которые выводятся почками. В результате создается сильная нагрузка на этот орган. Также снижается почечная фильтрация.
• Аминогликозиды и Амфотерицин. Это нефротоксические лекарственные средства, которые могут ухудшить работу почек.

В лабораторных условиях были получены результаты других сочетаний. Все они представлены в таблице.

Лекарство	Результат совместного приема с Тенофовиром
Атазанавир	Это антиретровирусный и противоинфекционный препарат. Корректировка дозировки при одновременном лечении не требуется. Во время терапии больной должен находиться в стационаре, потому что существует вероятность развития почечной недостаточности. Врачи должны регулярно следить за жизненно важными показателями и делать ультразвуковое исследование почек.
Диданозин	При одновременном приеме этих лекарств повышается системная экспозиция диданозина. В результате повышается риск возникновения побочных эффектов. Врачи не рекомендуют комплексную терапию этими медикаментами.
Адефовир	Тенофовир категорически запрещено принимать с Адефовиром Дипивоксилом.
Энтекавир	В медицинской практике отсутствуют случаи фармакокинетического взаимодействия Тенофовира и Энтекавира.

В ходе лабораторных исследований не зафиксированы серьезные нарушения в организме при одновременном лечении с Индинавиром, Ламивудином, Эмтрицитабином, Нельфинавиром, Саквинавиром, Метадоном, Рибавирином, Рифампицином, Такролимом и гормональными контрацептивами.

Особые указания

Тенофовир имеет свойство проникать в грудное молоко, поэтому категорически запрещено лечиться им в период лактации. При необходимости терапии именно этим лекарством новорожденного ребенка переводят на смесь. Врачи изучали влияние Тенофовира на организм при прогрессировании лактоацидоза.

Эта болезнь характеризуется жировой дегенерацией печени. Если у больного в анамнезе присутствует это заболевание, то при комплексной терапии могут возникнуть следующие симптомы:

• тошнота,
• рвота и болезненность в животе,
• резкое ухудшение самочувствия,
• дискомфорт в суставах,
• учащенное сердцебиение.

Лактоцидоз — это заболевание, для которого характерна высокая вероятность летального исхода. Нередко на фоне этой патологии развивается панкреатит, печеночная или почечная недостаточность, если лечение подбирается неправильно.

Лекарство Тенофовир в период беременности назначают только в том случае, если польза для матери превышает вероятный риск для плода. Ученые проводили исследования на животных и определили, что негативное и токсическое воздействие на репродуктивную функцию отсутствует.

Побочные эффекты

Пациенты во время лечения часто сталкиваются с нежелательными побочными проявлениями:

• головокружение,
• гипофосфатемия,
• диарея, тошнота, рвота, вздутие живота.

Это наиболее частые клинические проявления на фоне терапии Тенофовиром. При комбинированном ретровирусном лечении у больного могут возникать метаболические нарушения. Пациенты могут столкнуться с гиперлактатемией, гипергликемией, перераспределением подкожной клетчатки.

В медицинской практике есть официально зарегистрированные случаи развития остеонекроза. Особенно если пациенту назначено длительное лечение или комбинированная противовирусная терапия. Частота возникновения побочных эффектов неизвестна.

В ходе последних исследований врачи выделили дополнительные побочные эффекты, которые могут возникнуть у пациентов:

• торакальные и медиастинальные нарушения, диспноэ,
• повышение активности трансаминаза,
• стеатоз печени,
• кожная сыпь,
• рабдомиолиз,
• миопатия, слабость в мышцах, остеомаляция,
• острая почечная недостаточность,
• гиперкреатининемия.

Со стороны нарушения мочевыделительной системы может возникнуть нефрит в острой интерстициальной форме или нефрогенный несахарный диабет. При обнаружении побочных эффектов нужно сразу прекратить лечение и обратиться за помощью к врачу.

Передозировка

Когда больной не соблюдает установленную дозировку и превышает ее, существует вероятность общей интоксикации организма. В таком случае нужно вызвать скорую помощь. Врачи назначат стандартную поддерживающую терапию.

Больному нужно соблюдать постельный режим, находиться под круглосуточным наблюдением специалистов. Удалить и вывести Тенофовир из организма можно при помощи гемодиализа. Коэффициент экстракции должен составлять около 54%.

После приема 300 г лекарства при помощи гемодиализа на протяжении 4 часов удалось вывести около 10% от принятой дозировки. Препараты для поддерживающей терапии подбираются строго индивидуально. Врач изучит состояние пациента, а также вероятность развития осложнений.

Аналоги

Категорически запрещено самостоятельно назначать аналоги для лечения. Только врач сможет сделать выбор с учетом индивидуальных особенностей организма.

Ниже приведены аналоги, которые имеют одинаковый или сходный механизм действия на организм:

• Тенофовир Дизпроксил Фумарат. Активным компонентом является фумаратная соль пропрепарата тенофовира дизопроксила. Лекарство хорошо всасывается организмом и превращается в вещество тенофовир.
• Тенофолек. Лекарство производит компания Нанофлек.
• Виреад. Это оригинальный ирландский препарат. Тенофовир — это индийский дженерик. В обоих лекарствах есть одинаковый основной сильнодействующий компонент. Виреад обладает высоким уровнем противомикробной активности по отношению к вирусу иммунодефицита первого типа. Частота возникновения побочных эффектов одинаковая.

Также врачи могут назначать в качестве аналога лекарство Тенофовир Канон, Тенофовир ВМ. Они разрабатывались для лечения ВИЧ-инфекции первого типа у взрослых пациентов, а также для эффективной терапии гепатита В у детей от 12 лет. Вес больного не должен быть менее 35 кг.

Отзывы пациентов

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы. Важное требование для успешной терапии — соблюдение инструкции, дозировки и схемы лечения.

Виктория. Я долгое время принимала Тенофовир Эмтрицитабин. Лекарство переносилось хорошо, но я регулярно приходила на осмотр к врачу, сообщала о своем состоянии. Цена Тенофовира в Москве — 1650 рублей. Побочных проявлений не было. Мне один раз корректировали дозировку перед окончанием терапии. Слышала только положительные отзывы пациентов о Тенофовире, поэтому захотелось тоже написать о своих впечатлениях.

Игорь. Мне назначали сочетание комбинированной терапии Амивирен, Регаст и Тенофовир. Слышал, что в больнице врачи могут выписывать Эфавиренз, Интеленс, Алафенамид, Калетр и другие. Я не рекомендую самостоятельно практиковать сочетание нескольких препаратов, потому что такое отношение к здоровью может привести к резкому его ухудшению. Стоит обратиться к доктору и пройти обследование. Я лечусь уже 10 месяцев и вижу положительный результат.

Елена. Я довольна, что лечусь препаратом Тенофовир. Отмечу его высокое качество и хороший эффект. Положительные изменения в самочувствии я заметила спустя 2 месяца. Сейчас регулярно прихожу на прием к врачу, сдаю анализы и прохожу обследование. Показатели улучшились. Я не пропускаю дни приема.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.