В последнее время регистрируется все больше случаев заражения людей вирусом гепатита В. Лечение этого заболевания очень длительное и не всегда является результативным. Но с выходом на фармацевтический рынок противовирусного препарата Элгравир ситуация изменилась в лучшую сторону. Эффективность этого лекарства позволяет успешно бороться даже с хронической формой гепатита В.
Форма выпуска и состав
Элгравир — это лекарственное средство, проявляющее противовирусный эффект. Выпускается только в таблетированной форме с содержанием действующего вещества 0,5 и 1 мг. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой белого цвета. При дозировке 0,5 мг имеет круглую двояковыпуклую форму, при 1 мг — продолговатую. Поскольку у таблеток нет риски на поверхности, это означает, что делить их нельзя.
Выпускается лекарство в полимерных баночках, в которых содержится 30 или 60 таблеток. Также Элгравир продается в контурных упаковках по 10 таблеток.
Главным действующим веществом средства выступает энтекавир (entekavir). В медикаменте он содержится в виде моногидрата энтекавира. Остальные компоненты являются дополнительными. Они доставляют активное вещество в тонкий кишечник в неизменном виде, а также усиливают его действие. В составе пленочной оболочки содержатся:
- гипромеллоза Е5,
- макрогол,
- диоксид титана,
- полисорбат 80.
Помимо оболочки вспомогательные компоненты есть и в ядре таблетки. Там же содержится и энтекавир. Дополнительные вещества ядра препарата:
- моногидрат лактозы,
- микрокристаллическая целлюлоза,
- низкозамещенная гипролоза,
- повидон К30,
- стеарат магния,
- кросповидон,
- коллоидный диоксид кремния.
Фармакологические свойства
Энтекавир — это аналог гуанозина, который входит в группу нуклеозидов. Поскольку нуклеозиды являются компонентами нуклеиновых кислот, то могут опосредованно воздействовать на полимеразную активность вируса гепатита В (HBV). В тонком кишечнике энтекавир метаболизируется в активную форму трифосфата, после чего проникает в кровяное русло. Период полувыведения активного компонента из живых клеток составляет 15 часов. Стоит отметить, что действующее вещество не аккумулируется в организме, а его концентрация напрямую зависит от дозы лекарственного препарата.
Действие энтекавира основывается на конкуренции. Активное вещество связывается с субстратом вирусной полимеразы, вследствие чего блокируются процессы прайминга вируса, обратная транскрипция (-) нити- и рибонуклеиновой кислоты, а также синтез (+)-нити дезоксирибонуклеиновой кислоты. Очень важно, что энтекавир практически не влияет на работу клеточной полимеразы, что позволяет эффективно использовать лекарственный препарат для лечения гепатита. Кроме этого, не было выявлено каких-либо побочных действий со стороны работы ядерной и митохондриальной полимеразы.
Максимальная концентрация энтекавира в крови взрослого человека достигается за 30—90 минут после употребления лекарства, что свидетельствует о быстром всасывании и действии активного вещества. Если через короткий период принять ещеп одну таблетку, в таком случае концентрация Элгравира пропорционально увеличивается.
Важно отметить, что если употреблять таблетки с жирной либо легкой пищей, тогда усваивается минимальное количество энтекавира. Распределяется Элгравир по организму равномерно, проникая практически во все живые клетки.
Выводится лекарственный препарат почками, при достижении равновесной концентрации значение выведенного энтекавира может достигать 65—75% от общей дозы.
Показания и противопоказания
Элгравир используется для лечения только гепатита В хронической формы. Перед проведением терапии рекомендуется определить общее состояние организма пациента, чтобы снизить риски развития возможных осложнений.
Показанием к применению Элгравира является хроническая форма гепатита В, которая сопровождается:
- воспалительным процессом в печени,
- компенсированным поражением печени,
- репликацией вируса гепатита,
- повышенной активностью трансаминаз сыворотки крови (аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы),
- фиброзом.
Как и любое медикаментозное средство, Элгравир имеет ряд противопоказаний. Кроме этого, отмечается несколько состояний, при которых употребление препарата крайне нежелательно. Противопоказаниями являются:
- гиперчувствительность к какому-либо компоненту в составе лекарственного средства,
- полная или частичная непереносимость лактозы,
- секреция малого количества лактазы,
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Кроме этого, настоятельно не рекомендуется проводить лечение во время беременности или в период грудного вскармливания, поскольку неизвестно влияние энтекавира на организм ребенка. Если же ожидаемая польза от терапии превышает возможный вред для малыша, прием лекарственного препарата должен осуществляться строго под контролем лечащего врача. Детям до 18 лет медикамент не назначается.
Способ применения
Перед началом курса лечения следует детально изучить инструкцию к Элгравиру. Кроме этого, врач должен определить необходимую дозу препарата. Подбирается дозировка для каждого пациента индивидуально. Для успешной терапии рекомендуется обратиться к врачу, имеющему опыт лечения гепатита В.
Элгравир рекомендуется принимать натощак. Необходимо, чтобы до начала и после приема пищи прошло не менее 2 часов. Таблетку разжевывать нельзя, ее нужно запить большим количеством воды.
Если у больного гепатит сопровождается компенсированным поражением печени, рекомендуемая начальная доза не должна превышать 0,5 мг один раз в сутки, а при декомпенсированной форме заболевания суточная дозировка составляет 1 мг. Кроме этого, если ранее пациент принимал Ламивудин и у него развилась резистентность, тогда ему следует начинать лечение с 1 мг энтекавира.
С особой осторожностью следует подбирать терапевтическую дозу лекарственного препарата пациентам, которые имеют почечную недостаточность. Это связано с тем, что скорость выведения действующего вещества напрямую зависит от клиренса креатинина. Ввиду этого рекомендуемая доза для больных, которым назначен гемодиализ, составляет не более 0,5 мг энтекавира раз в 5—7 дней. Но это касается тех пациентов, которые раньше не принимали каких-либо нуклеозидных препаратов.
Когда было проведено лечение с использованием Лавимудина, не принесшее положительного результата, доза Элгравира должна составлять 1 мг. В остальных случаях подбирать дозировку лекарственного средства необходимо с учетом скорости выведения креатинина.
Важно отметить, что корректировать дозировку Элгравира больным, страдающим почечной недостаточностью, и пациентам пожилого возраста не требуется.
Побочные эффекты
Побочные действия от применения Элгравира возникают крайне редко (1:100). Проявляться они могут со стороны разных органов и систем. Возможные побочные эффекты:
- Пищеварительная система — нарушение пищеварения, тошнота и рвота, изжога, диарея, метеоризм.
- Центральная нервная система — быстрая утомляемость, сильная головная боль, нарушение сна, головокружение.
- Иммунная система — псевдоаллергические реакции.
- Кожный покров — выпадение волос, сыпь.
- Печень — увеличение синтеза трансаминаз.
- Обмен веществ — лактоацидоз (характеризуется повышенной усталостью, тошнотой, рвотой, болевыми ощущениями в животе, сильной потерей веса, слабостью в мышцах, одышкой), увеличение в крови уровня билирубина, уменьшение концентрации альбумина, значительное повышение активности липазы, снижение концентрации тромбоцитов.
Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось обострение гепатита В на начальном этапе терапии. Но это касалось только тех больных, которые ранее не принимали нуклеозидные препараты. При продолжении использования Элгравира симптомы обострения исчезали.
Также наблюдались случаи, когда происходило обострение заболевания после прекращения курса терапии у тех людей, которые раньше принимали другие нуклеозиды или Ламивудин.
Стоит отметить, что при превышении терапевтической дозы с совместным употреблением других лекарственных средств возможен смертельный исход. Как правило, это происходит из-за развития гепатоцеллюлярной карциномы.
При передозировке медикаментозным препаратом не было выявлено каких-либо отклонений в физиологических показателях. Тем не менее, специалисты рекомендуют в таком случае проводить дополнительные исследования организма во избежание негативных последствий.
Особые указания
С особой осторожностью следует принимать Элгравир вместе с лекарственными средствами, влияющими на функционирование выделительной системы, поскольку энтекавир выводится именно через почки.
У пациентов, которые ранее принимали Ламивудин, существует большая вероятность появления стойкости к Элгравиру. По этой причине рекомендуется назначать курс лечения энтекавиром в комплексе с другими противовирусными средствами.
Больным, ранее перенесшим пересадку почки, рекомендуется особо тщательно контролировать общее состояние здоровья, а также работу выделительной системы. Особенно это касается пациентов, которые принимают иммуносупрессоры, например, циклоспорин.
Пациентам с гепатитом В необходимо знать, что во время терапии риск передачи вируса здоровым людям не снижается, поэтому им следует соблюдать определенные меры предосторожности.
Поскольку Элгравир может вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы, настоятельно не рекомендуется во время лечения управлять каким-либо транспортным средством или же выполнять действия, требующие особого внимания.
Хранить лекарственный препарат нужно при температуре не выше 25 градусов в темном и недоступном для детей месте. Отпускается противовирусное средство по рецепту.
Цена Элгравира в аптеках составляет 6500—9300 рублей за упаковку с 30 таблетками.
Отзывы пациентов
Отзывы о лекарственном препарате Элгравир в основном положительные. Как правило, негативные отклики связаны с неправильно подобранной дозой медикаментозного средства.
Александра. В начале терапии Элгравиром у меня возникли побочные эффекты: ужасно болела голова, иногда даже кружилась. Утром всегда тошнило, ночью плохо спала. Думала попросить врача назначить какой-нибудь аналог препарата, но он посоветовал мне продолжать принимать таблетки, при этом уменьшил дозу. Побочные действия исчезли, и я успешно окончила курс лечения. После завершения терапии я прошла полное обследование, чтобы установить, не повлиял ли энтекавир каким-либо образом на функционирование органов. Отклонений не было выявлено. По рекомендациям врача я прошла повторное обследование спустя полгода. Для этого я не только сдавала кровь на определение уровня общих показателей крови, но и на количество ферментов. Также мне было назначено УЗИ внутренних органов, в частности, печени, чтобы определить ее состояние. Все оказалось в порядке.
Альберт. Принимал Элгравир, но положительного результата так и не получил. Поскольку раньше я лечился Ламивудином, к которому у вируса развилась стойкость, то и энтекавир мне не помог.
Екатерина. Уже более 5 лет страдаю гепатитом В, который перешел в хроническую форму. Различные противовирусные препараты, которые я принимала долгое время, мне не помогали. Но год назад лечащий врач решил сменить схему лечения и назначил мне таблетки Элгравир. После курса терапии мне стало значительно лучше, все показатели пришли в норму. Каких-либо побочных эффектов у меня не было.
Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.