Механизм действия Аллопуринола при подагре, когда его назначают, как пьют

Из этой статьи вы узнаете: насколько эффективно назначение Аллопуринола при подагре, как он действует. Лечебный эффект, дозировка, как принимать, применение при обострении подагры. Противопоказания и возможные побочные эффекты, что может случиться при передозировке.

Аллопуринол (Allopurinol) – лекарственное средство, предназначенное для лечения подагры.

Подагра возникает на фоне нарушений пуринового обмена, в результате которого в организме увеличивается концентрация мочевой кислоты (продукт распада пуринов). Мочевая кислота кристаллизуется и откладывается в ткани, провоцируя развитие различных патологических процессов, самый неприятный из которых – подагрический артрит.

Какое действие оказывает Аллопуринол? Он участвует в химических процессах превращения пуринов в мочевую кислоту:

• снижает в организме ее концентрацию,
• предотвращает отложение уратов (кристаллов мочевой кислоты) в ткани,
• растворяет уже имеющиеся образования,
• способствует активному выведению уратов из организма (с мочой).

Медикаментозная терапия подагры осуществляется комплексно. Часть лекарственных средств (нестероидные и гормональные противовоспалительные) предназначены для быстрого устранения выраженных симптомов (приступов боли, воспаления).

Другие (Аллопуринол) – для продолжительного лечения, нормализации уровня продуктов метаболизма (уратов) и профилактики ситуаций, когда болезнь обостряется.

Аллопуринол – один из основных препаратов для лечения подагры, золотой стандарт терапии (его назначают в 90% случаев).

Его принимают постоянно, на протяжении всей жизни, поначалу в терапевтических (максимальное количество, избавляющее от симптомов), а затем в поддерживающих дозах (для сохранения эффекта).

Аллопуринол – очень эффективное средство:

• уже на 2 или 3 день в крови значительно снижается уровень вредных веществ,
• к 10 дню больные отмечают улучшение состояния – уменьшается болевой синдром,
• через 5–6 месяцев достигается устойчивый терапевтический эффект – увеличивается период между обострениями.

Препарат назначает врач-ревматолог.

Механизм действия, лечебный эффект

«Рабочее» вещество в составе препарата – аллопуринол (после трансформации в печени – оксипуринол).

Механизм действия основан на его способности блокировать активность особого фермента (ксантиноксидазы), прерывая цепь превращений пуринов в мочевую кислоту.

Ощутимый результат от приема Аллопуринола появляется на 10 день:

1. Уменьшается концентрация продуктов распада пуринов в крови.
2. Прекращается процесс отложения солей.
3. Наблюдается постепенное растворение тканевых образований (подагрических узелков – тофусов, почечных камней).
4. Улучшается работа почек.
5. Усиливается выведение растворимых веществ, участвующих в образовании кристаллов мочевой кислоты (ксантина, гипоксантина).
6. Увеличивается период ремиссии между обострениями подагры.

Препарат не относится к обезболивающим средствам, но благодаря механизму действия постепенно устраняет болевой синдром.

Когда назначают Аллопуринол

Аллопуринол является лекарственным средством для профилактики и комплексного лечения. Его назначают пациентам, страдающим:

• подагрой (нарушение обмена веществ, мочевой кислоты),
• подагрическим артритом (воспаление суставов из-за нарушений пуринового обмена),
• гиперурикемией (увеличение количества мочевой кислоты в жидкостях организма),
• нефропатией и мочекаменной болезнью (заболевания почек, вызванные кристаллизацией и выпадением уратов в ткани),
• поражением почек после химиотерапии и облучения онкологических опухолей,
• нарушениями пуринового обмена после лечебного голодания.

Препарат также прописывают, когда уровень мочевой кислоты не удается нормализовать с помощью диеты.

Как принимают препарат

Аллопуринол выпускают в виде таблеток (по 0,1 г) и назначают после того, как стихают выраженные симптомы подагры – боль, воспаление.

Особенности приема таблеток:

1. Употребляют после еды, не разжевывая и запивая водой (до 250 мл).
2. Пациентам, принимающим препарат, необходимо соблюдать питьевой режим (от 1,5 до 2 литров воды в сутки). Результат лечения зависит от суточного диуреза (должно выводиться не меньше 2 литров мочи в сутки), этому способствует оптимальный объем выпиваемой воды.
3. Мочу подщелачивают. Для этого нужно пить минеральную воду и свежие соки, которые будут менять состав мочи (поддерживая щелочную реакцию от 7,3 до 7,4). Таким образом предотвращают формирование уратных камней в почках.

Суточное количество принимаемого препарата лечащий врач определяет в зависимости от лабораторных показателей мочевой кислоты в плазме крови.

Курс начинают с самой минимальной дозы в 100 мг. Затем постепенно увеличивают, осуществляя контроль над уровнем мочевой кислоты.

Как принимать аллопуринол при подагре? Максимальное суточное количество:

• 800 мг для взрослых, принимаемую дозу делят на 2 или 4 части,
• 400 мг для детей от 15 лет (принимают от 3 до 4 раз),
• для детей младшего возраста (до 15 лет) дозировку рассчитывают, исходя из нормы 10 мг на 1 кг веса (делят на 3–4 приема),
• больным с заболеваниями почек назначают по 100 мг (не делят).

Коррекция дозировки осуществляется каждые 1–3 недели (в зависимости от лабораторных показателей).

Если подагра обострилась, то в первые 1 или 2 недели после назначения лекарства людям, принимающим Аллопуринол, требуются обезболивающие: Мелоксикам, Баралгин или Парацетамол.

Поддерживающую (профилактическую) норму назначают спустя 5–6 месяцев – после того, как уровень мочевой кислоты придет в норму. Доза варьируется от 100 до 300 мг в сутки.

Лечение подагры осуществляется на фоне строгой диеты.

Противопоказания

Аллопуринол противопоказан к назначению	С осторожностью, подбирая оптимальную дозировку, медикамент назначают
При повышенной чувствительности к компонентам	Одновременно с ингибиторами АПФ (лекарствами для снижения давления) и мочегонными лекарствами
При тяжелых формах почечной или печеночной недостаточности	Больным с нарушениями кроветворения (процесс образования и созревания клеток крови в организме)
В период беременности и лактации	Больным с хроническими заболеваниями почек и печени
При гемохроматозе (наследственное нарушение обмена железа)	Пациентам с сахарным диабетом

Аллопуринол не рекомендуется использовать:

• если избыток мочевой кислоты удается нормализовать с помощью диеты,
• при обострении подагры (в начале медикамент может спровоцировать приступ заболевания, что связано с выводом мочевой кислоты из уже существующих отложений).

Побочные эффекты

Аллопуринол достаточно хорошо переносится организмом, однако изредка регистрируются побочные эффекты:

1. Обострение подагры в первые 1–2 недели приема.
2. Фурункулез, кожные высыпания, зуд, жжение, покраснение кожи, алопеция (облысение).
3. Изменение показателей крови (повышение или снижение уровня лейкоцитов, эозинофилия (увеличение в крови эозинофилов – одного из видов лейкоцитов – белых кровяных клеток), тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов – клеток, отвечающих за свертывание крови).
4. Заторможенность, головная боль, вялость, апатия, депрессия.
5. Отечность, кровь в моче (гематурия).
6. Эректильная дисфункция.
7. Учащенный пульс, снижение артериального давления.
8. Очень редко – токсический гепатит (воспаление печени), некроз гепатоцитов (клеток печени).

При применении с другими медикаментами:

• на фоне цитостатиков (противоопухолевые лекарства) меняется формула крови,
• на фоне антибиотиков (средств, подавляющие рост и развитие бактерий)возникают кожные проявления аллергии,
• удлиняется срок гипогликемического действия Хлорпропамида (препарат для снижения уровня глюкозы),
• на фоне кумариновых антикоагулянтов (противосвертывающих лекарств) увеличивается время свертывания крови (требуется коррекция дозы).

Алкоголь уменьшает лекарственное действие препарата, а самоназначение средства может спровоцировать серьезные нарушения обмена веществ.

Что может случиться при передозировке

При увеличении назначенной дозировки Аллопуринол может вызвать:

• обострение почечных нарушений,
• кожную аллергию,
• гепатит,
• повышение температуры (37 градусов и выше),
• расстройство стула,
• головокружение, заторможенность нервных реакций.

Антидота (препарата, снимающего токсическое действие) нет. Поэтому лечение при передозировке производят, ориентируясь на сопутствующие симптомы. Для этого назначают адсорбенты (Смекта, Фильтрум) – препараты, которые собирают на себя и выводят из кишечника токсины, патогенные микроорганизмы, газы, в крайнем случае – гемодиализ (очищение крови с помощью внешнего аппарата без участия почек).