Капсулированный препарат Урсосан — гепатопротектор с комбинированным действием для лечения заболеваний печени и желчного пузыря различной этиологии. Урсодезоксихолевая кислота, содержащаяся в его составе, препятствует образованию конкрементов и помогает их растворять, в результате чего улучшается циркуляция желчи. Препарат не просто купирует симптоматику холестатических патологий, а целенаправленно воздействует на ключевые звенья их патогенеза.
Состав и форма выпуска
В аптечные сети гепатопротектор Урсосан поступает в виде небольших пероральных капсул белого цвета и продолговатой формы. Под растворимой желатиновой оболочкой спрятано порошкообразное вещество, которое тоже имеет белую окраску.
Основной действующий компонент лекарственного средства — урсодезоксихолевая кислота (УДХК). В одной капсуле ее содержится не меньше 250 мг.
Также в составе препарата в небольшом количестве присутствуют вспомогательные вещества, представленные диоксидом кремния, стеаратом магния, диоксидом титана и прежелатинизированным кукурузным крахмалом.
В картонную упаковку может быть помещено 10, 50 или 100 капсул, которые расфасованы в блистеры из металлизированной фольги. К препарату прилагается вкладыш с инструкцией по применению. Отпускается по рецепту.
Цена за большую пачку, содержащую 100 капсул, колеблется в районе 1200−1600 рублей. Гепатопротекторное средство нужно хранить в сухом и затемненном месте при температуре от 10 до 25 градусов. Срок годности капсул — 4 года.
Фармакологические свойства
Урсодезоксихолевая кислота относится к числу гидрофильных желчных кислот, которые в медицинской практике активно используют для восстановления функций печеночных структур и лечения различных заболеваний желчевыводящих путей. Низкое содержание УДХК в организме автоматически приводит к увеличению концентрации «плохого» холестерина.
Органическое липофильное соединение постепенно кристаллизуется и образует конкременты, вследствие чего формируется застой желчи. Эти и подобные им факторы неизбежно влекут за собой воспалительные процессы в печени, перерождение и разрастание ее тканей.
Прием препарата Урсосан оказывает следующий комплекс действий на организм:
- Желчные кислоты начинают в меньшей степени всасываться стенками кишечника и быстрее выводиться из организма, в результате чего повышается активность клеток желчевыводящих путей, а запустившийся в протоках синтез новых кислот снижает вероятность возникновения застойных явлений.
- Постепенно происходит измельчение желчных камней, преимущественно состоящих из холестерина.
- Уменьшается выраженность гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Как известно, главная причина ее появления — заброс содержимого двенадцатиперстной кишки (в том числе желчных кислот) в желудок. Едкие вещества, длительно воздействуя на желудочные стенки, вызывают дегенеративные изменения в пищеварительном органе.
- В крови снижается уровень холестерина, растворяются холестериновые отложения.
- Улучшается иммунная функция. После курса лечения Урсосаном в анализах пациента наблюдается снижение антигенов тканевой совместимости на гепатоцитах и клетках желчевыводящих каналов. Приходит в норму число эозинофильных гранулоцитов, а также нормализуется деятельность лимфоцитов.
- Тормозится дальнейшее прогрессирование фиброза печени при аутоиммунных патологиях, циррозе или гепатите, развившемся на фоне алкоголизма.
- Увеличивается билиарная секреция фосфолипидов, усиливающих и укрепляющих клетки печени.
Фармакокинетика лекарства
Абсорбцию УДХК в тонком кишечнике обеспечивает пассивная диффузия, а в подвздошной кишке — активный транспорт. Максимальная концентрация урсодезоксихолевой кислоты достигается приблизительно через 2−3 часа после приема капсулы. Проникая через плацентарный барьер, до 95−98% препарата связывается с протеинами плазмы. При непрерывном приеме лекарства Урсосан УДХК становится превалирующей желчной кислотой в кровяной сыворотке.
В печени активный компонент средства трансформируется в глициновый и тауриновый конъюгаты. До 80% общей дозы гепатопротекторного вещества утилизируется с желчью. Незначительный объем невсосавшейся в тонкой кишке урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где она расщепляется бактериями.
Часть образовавшейся литохолевой кислоты всасывается в толстой кишке, потом сульфатируется в печени и почти сразу же выводится вместе с желчью в виде сульфолитохолилглицинового конъюгата. Экспериментальные исследования, которые проводились на животных, подтвердили, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает мутагенного и канцерогенного действия на живые организмы.
Показания
Препарат Урсосан назначают при широком спектре патологий печени. Капсулы применяются для предотвращения токсических поражений фильтрующего органа при работе, связанной с вредными условиями, или приеме сильнодействующих медикаментозных препаратов.
Прямыми показаниями к применению Урсосана являются следующие нарушения:
- присутствие песка или камней в желчном пузыре (холелитиаз),
- хроническая или острая форма гепатита любой этиологии,
- первичный билиарный цирроз печени,
- токсическое поражение печеночной ткани метаболитами лекарств или алкоголя,
- воспалительная инфильтрация паренхимы и стромы печени с наличием некротических очагов,
- холангит, осложненный склерозированием желчевыводящих каналов,
- фиброзно-кистозные образования в печени,
- дискинезия желчевыводящих протоков,
- гастроэзофагеальный рефлюкс,
- атрезия внутрипеченочных желчных каналов,
- паразитарная инвазия печени (описторхоз).
Препарат успешно применяют в педиатрии для купирования гепатобилиарных расстройств у детей в возрасте от 5 до 16 лет. Также Урсосан неплохо зарекомендовал себя при лечении желтухи у новорожденных.
Противопоказания
Как и любой другой препарат, призванный улучшать работу печени и других органов пищеварения, Урсосан имеет свои противопоказания. Прием капсул запрещен при следующих патологических состояниях:
- острое воспаление в желчном пузыре и желчевыводящих путях,
- острое инфекционное поражение паренхимы печени,
- высокая концентрация кальциевых солей в желчных камнях,
- декомпенсирующая стадия цирроза,
- обтурация желчевыводящих протоков различного генеза,
- скопление гнойного экссудата в полости желчного пузыря,
- печеночная или почечная недостаточность,
- аллергия на какой-либо компонент препарата.
Среди относительных противопоказаний следует выделить возраст до 3−5 лет, но только лишь по той причине, что маленькие дети с трудом проглатывают капсулу из-за ее весьма солидного размера. в связи с этим препарат стоит давать только тем малышам, которые уже легко справляются с проглатыванием пилюли.
Дозировка
Препарат принимают во время или после еды, при этом капсулы не раскусывают, а запивают достаточным количеством простой воды. Если была пропущена очередная порция лекарства, необходимо немедленно принять Урсосан (за исключением случаев, когда до приема следующей дозы лекарственного средства остается совсем мало времени).
Чтобы растворить холестериновые конкременты, среднюю суточную дозу гепатопротекторного средства назначают в пределах 10−15 мг/кг, причем капсулы принимают однократно перед сном. Лечение может продолжаться от 6 до 12 месяцев. Если после этого периода кальцинаты не растворились или не уменьшились, гепатопротектор, как правило, отменяют.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни препарат следует принимать по одной капсуле один раз в сутки. Минимальный срок лечения составляет 2 недели, а максимальный — 12 месяцев.
При морфологических изменениях печени и атрезии желчных каналов дозу рассчитывают индивидуально, учитывая массу тела пациента (10−15 мг/кг). Гепатопротектор принимают два раза в сутки, лечебный курс длится минимум 6 месяцев.
В случае неалкогольного стеатогепатита на 1 кг массы тела пациента должно приходиться 13−15 мг препарата. Капсулы принимают три раза в день.
При склерозирующем холангите количество Урсосана должно составлять минимум 12−15 мг/кг. Полученную порцию лекарственного средства делят на три приема. Терапия может занять от 6 месяцев до нескольких лет.
Больным муковисцидозом лекарственный препарат назначают в дозировке 20−30 мг/кг. В течение первых 2 месяцев лечения суточная доза делится на 2−3 приема. В случае положительной динамики и стабилизации биохимических показателей крови прием препарата сокращают до одного раза в день. Длительность терапии варьируется от полугода до нескольких лет.
Урсосан тормозит разрастание соединительной ткани в печени и снижает риск появления цирроза. Пациентам, перенесшим вирусный гепатит, рекомендован пожизненный прием препарата. Принимают по 2 капсулы в утренние и вечерние часы. После месячного курса делается пауза на 2−3 месяца, затем лечение возобновляется.
Побочные явления
По отзывам пациентов, препарат Урсосан переносится без тяжелых последствий. Среди немногочисленных побочных эффектов, в основном касающихся органов пищеварительной системы, можно выделить:
- рвотные позывы,
- жидкий стул,
- затрудненную дефекацию,
- болевой синдром в области живота,
- кальцификацию желчных конкрементов.
Важно отметить, что возникновение кишечных расстройств во время приема препарата во многом зависит от дозировки. Если у человека развился понос, то, возможно, необходимо немного подкорректировать суточную дозу.
Помимо негативного влияния на пищеварительный тракт, препарат может спровоцировать нежелательную реакцию и со стороны других функциональных систем. В редких случаях пациенты жалуются на следующие неприятные симптомы:
- боль в спине,
- аллергические высыпания на коже,
- выпадение волос.
При использовании препарата для терапии запущенного первичного билиарного цирроза печени может наблюдаться декомпенсация жизненно важного органа, которая частично уменьшается после отмены Урсосана.
В редких случаях прием гепатопротектора, содержащего УДХК, у пациентов с медленно прогрессирующим аутоиммунным заболеванием печени вызывает временное усиление симптомов.
Лекарственное взаимодействие
Любые гепатопротекторы на основе урсодезоксихолевой кислоты плохо сочетаются с антацидами, в которых присутствуют частицы ионообменных смол и алюминия, поскольку последние ухудшают всасывание активного компонента Урсосана.
Многие пероральные контрацептивы, содержащие женские половые гормоны, неомицин и клофибрат мешают УДХК растворять холестериновые камни.
Клинические испытания показали, что урсодезоксихолевая кислота значительно повышает абсорбцию циклоспорина из тонкого кишечника, поэтому обязательно требуется скрининг концентрации этого иммунодепрессанта в плазме крови, а при необходимости — изменение его режима дозирования. В отдельных эпизодах УДХК препятствует усвоению антибактериальных препаратов из группы фторхинолонов.
Особые указания
Применять препарат для растворения желчных конкрементов разрешается только при строгом соблюдении определенных условий. Во-первых, камни обязательно должны иметь холестериновое происхождение и размер не более 15−20 мм. Во-вторых, должна быть сохранена достаточная проходная способность пузырного и общего желчного протоков.
Если средство применяется длительное время, то каждый месяц необходимо проводить биохимическое исследование крови, чтобы врач мог отслеживать активность печеночных трансаминаз. Контроль эффективности терапевтических мероприятий проводят каждые полгода с помощью УЗИ.
После тотального растворения холестериновых образований в желчном пузыре врачи настоятельно рекомендуют продолжить лечение препаратом в течение 3 месяцев. Такая профилактическая мера способствует выходу мелких остатков камней и предотвращает рецидив заболевания.
Заработать передозировку очень сложно, поскольку абсорбция УДХК ухудшается, как только больной начинает увеличивать количество принятых в сутки капсул. Единственное, с чем в таком случае столкнется человек, — расстройство стула. Понос может привести к обезвоживанию и потере электролитов. Чтобы избежать этого, нужно позаботиться о достаточном количестве потребляемой жидкости.
Влияние препарата на выполнение деятельности, сопряженной с повышенной концентрацией и быстротой психомоторных реакций, не обнаружено. Приняв капсулу Урсосана, можно смело садиться за руль автомобиля.
Применение при беременности и лактации
Беременным препарат назначают только тогда, когда польза от него перекрывает все возможные риски для здоровья будущего ребенка. Заниматься самолечением, принимая капсулы без консультации врача, категорически запрещено.
Гепатопротекторное средство Урсосан назначают в следующих случаях:
- нарушен отток желчи из-за давления постоянно растущей матки на стенки желчного пузыря,
- хронические заболевания печени (токсическое поражение органа, вирусный гепатит, жировая дистрофия), требующие медикаментозной поддержки,
- хронические болезни желчного пузыря (холецистит, дискинезия, холелитиаз),
- врожденный или приобретенный перегиб желчного пузыря,
- колики на фоне перемещения конкрементов по протокам,
- фетоплацентарная недостаточность,
- кожный зуд из-за плохого желчевыделения.
Будущим мамочкам, имеющим хотя бы одну из перечисленных проблем, препарат назначают в количестве одной-двух капсул, которые нужно принимать во второй половине дня. Продолжительность лечебного курса составляет месяц. При повторном возникновении неприятной симптоматики врач может продлить терапию вплоть до родов.
Особо тяжелые случаи, когда беременная женщина испытывает серьезный дискомфорт, требуют незамедлительных мер, особенно если речь идет об острой пульсирующей боли в правом подреберье.
Аналоги Урсосана
На полках аптек можно обнаружить много лекарственных средств, содержащих в своем составе урсодезоксихолевую кислоту и обладающих точно таким же действием, как и Урсосан.
Тем не менее у медикаментов, чья цена выгодно отличается, имеется более обширный перечень противопоказаний и ограничений, к тому же их эффективность порой оставляет желать лучшего.
Можно попробовать заменить Урсосан следующими препаратами:
- Урсофальк. Гепатопротектор на основе УДХК. Выпускается в виде капсул, таблеток и суспензии. По мнению специалистов, переносится легче, чем Урсосан. Отличается более высокой скоростью растворения желчных конкрементов. Противопоказан беременным и кормящим женщинам.
- Урдокса. Дженерик Урсосана российского производства с абсолютно идентичными активными и вспомогательными веществами. Единственная разница между препаратами — их цена.
- Урсолив. Лекарственное средство также имеет в своем составе УДХК. Нет объективных признаков, по которым можно понять, лучше этот препарат или хуже, чем Урсосан.
Несмотря на одинаковый активный компонент, самостоятельно принимать решение о замене выписанного медикамента не стоит. У разных гепатопротекторов этой группы существует много вариантов дозировки действующего вещества, поэтому вырабатывать стратегию лечения должен исключительно врач.
Результаты многочисленных клинических испытаний и многолетний опыт применения гепатопротектора на основе урсодезоксихолевой кислоты Урсосан подтверждают его высокую эффективность и безопасность в терапии патологий печени и желчевыводящих путей.
Можно с уверенностью сказать, что итоги лечения этим препаратом зависят от особенностей протекания патологического процесса и его стадии.
Отзывы
Положительные отзывы о препарате Урсосан встречаются намного чаще, чем негативные отклики, так как многим людям удалось наконец-таки забыть про изнуряющую боль, вызванную патологическим процессом в желчевыводящих путях.
В то же время те, кому не помог гепатопротектор чешской фармацевтической компании, не скрывают своего разочарования. Как правило, основные претензии связаны с тем, что желчные камни никуда не делись, и больным пришлось прибегать к хирургическому вмешательству.
Алина. После холецистэктомии появились жуткие боли в ночное время. Когда проходила очередное обследование, врач назначил мне Урсосан. Инструкцию по применению, отзывы, аналоги и цену препарата — все это изучила еще до покупки. Адскую боль, как выяснилось, вызывала попадавшая в желудок из кишечника желчь. Капсулы, надо признать, помогли. Теперь сплю спокойно.
Олег. Принимал Урсосан после новогодних праздников — надеялся подлечить изрядно перегруженную алкоголем и жирными блюдами печень, но улучшений не настало, тяжесть по-прежнему давала о себе знать. Пришлось идти на УЗИ, где врач сказал, что у меня жировая дистрофия печени, и тут уже не обойтись одними гепатопротекторами.
Юлия. Пью Урсосан в течение двух месяцев, камушки потихоньку стали исчезать. Хочу сказать, что это средство справляется только с холестериновыми камнями, от кальцинатов оно вряд ли поможет, по крайней мере, так все говорят. Наверное, где-то через полгода остался один песок. Правда, я не нарушала диету и вела здоровый образ жизни. Глупо надеяться, что одни таблетки избавят от болезни. Нужен комплексный подход.
Алла. Трое суток была высокая температура, которую не могла ничем сбить. Оказалось, что обострился хронический холецистит. Гастроэнтеролог прописал щадящую диету и Урсосан. Буквально на вторые сутки температура спала, а боль утихла. Теперь при малейшем намеке на обострение болячки принимаю этот препарат.
Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.