Совриад: показания и противопоказания, свойства, способ применения

Медикаментозное лечение хронического гепатита С в настоящее время осуществляется с помощью противовирусных препаратов прямого действия, входящих в состав политерапии. На 2014 год одним из перспективных современных препаратов признан Совриад.

Совриад — первый представитель второй волны ингибиторов протеазы, эффективно снижающий вирусную нагрузку либо приводящий к исчезновению вируса.

Совриад

Состав и форма выпуска

Основным действующим веществом является симепревир натрия, содержание которого в одной капсуле препарата равно 154,4 мг, причем количество самого симепревира равно 150 мг. Помимо этого, в состав медикамента входят вспомогательные элементы — лактозы моногидрат (78,4 мг), магния стеарат (2,5 мг), диоксид кремния коллоидный (0,75 мг), натрия лаурилсульфат (1,25 мг) и кроскармеллоза натрия (12,5 мг).

Оболочка капсулы состоит из желатина и диоксида титана. В состав чёрных чернил (поверх капсулы имеется чернильная надпись «ТМС435 150») входят пропиленгликоль, шеллак и оксид железа чёрный. Внешне капсула препарата, с одного конца закрытая крышечкой, представляет собой твёрдое желатиновое тело белого цвета. Внутри содержится белое порошкообразное вещество.

Препарат выпускается только в виде капсул с концентрацией действующего вещества 150 мг, количество капсул в блистере — 7 штук, количество блистеров — от 1 до 4 шт. Хранить упаковку следует в тёмном месте, недоступном для детей, при комнатной температуре (до 25 градусов). Срок годности составляет 2 года со дня изготовления.

Фармакологическкие свойства

Активный компонент симепревир, являясь ингибитором протеазы вируса гепатита C, воздействует на ферменты вируса, необходимые для его размножения. Это приводит к образованию неполноценных вирионов и прекращению инфицирования здоровых клеток.

Результаты биохимического анализа крови при применении симепревира показали, что действующее вещество уменьшает протеолитическую активность вирусных ферментов и угнетает рекомбинантные протеазы вируса гепатита С генотипов 1a и 1b. Оценка фармакокинетических свойств препарата осуществлялась при наблюдении за двумя группами мужчин и женщин. Сюда входили совершеннолетние здоровые добровольцы без гепатитных и других вирусных заболеваний в анамнезе, а также пациенты, страдающие от хронического гепатита B или С на протяжении нескольких лет.

Совриад свойства

Фармакокинетика и метаболизм

Проведённые исследования зафиксировали, что при многократном приёме препарата (с учётом количества дозировки от 75 до 200 мг ежедневно) увеличивалось значение Cmax в плазме крови, а также росла площадь под кривой ошибок AUC с опережением прямой пропорциональности дозе. Равновесное состояние наблюдалось через неделю после первого употребления препарата.

Симепревир кумулируется в организме после многократного приёма, а также обладает хорошей всасываемостью. Концентрация действующего вещества в плазме крови инфицированных гепатитом С превышала таковую у здоровых людей в 2−3 раза.

Максимальная концентрация активного компонента, как правило, наблюдается через 4−6 часов после начала приёма.

После всасывания действующее вещество практически полностью связывается с белками плазмы (99,9%), в частности, с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином. Нарушение функций печени или почек не оказывает влияния на связываемость с белками плазмы.

Совриад лекарственные свойства

Основные метаболические процессы происходят в печени. Доминирующим процессом в расщеплении является окислительный метаболизм при помощи цитохромов P450, 2C19 и CYP2C8 (изоферменты печени).

Вывод из организма осуществляется вместе с желчью. Почки практически не играют роли при выведении активного компонента. Приём 200 мг симепревира здоровыми добровольцами показал, что более 91% метаболитов выделялось через кишечник (содержание симепревира в кале — около 31%), а менее 1% выводилось с мочой.

Средний период полураспада активного вещества составляет 10−13 часов у здоровых людей и около 41 часа у инфицированных вирусом гепатита С.

Исследования по фармакологическому действию препарата у детей не проводились.

Показания к применению

Главным показанием является хронический гепатит С у взрослых пациентов, имеющих сопутствующие тяжёлые патологии печени (компенсированный цирроз, класс А). При этом лечение на основе применения пегилированного или непегилированного интерферона с Рибавирином должных результатов не принесло.

Следует знать, что Совриад может назначаться лишь в качестве вспомогательной терапии при лечении Рибавирином и Пэгинтерфероном альфа для достижения высокого уровня вирусологического ответа (74%). Монотерапия категорически запрещена. Также препарат показан пациентам, которые ранее не проходили лечение на основе интерферона.

Совриад показания

Противопоказания

Употребление симепревира противопоказано лицам до 18 лет, а также тем, у кого имеется индивидуальная непереносимость того или иного компонента препарата (особенно лактозы).

Помимо этого, прием лекарства не рекомендуется при любом триместре беременности, грудном вскармливании (во избежание тератогенных и иных опасных для жизни плода эффектов) и некоторых патологиях:

  • глюкозо-галактозная мальабсорбция,
  • лактазная недостаточность (дефицит лактазы),
  • пожилой возраст (от 65 лет).

Так как медикаментозная терапия при назначении симепревира включает в себя применение Рибавирина и Пэгинтерферона альфа, то к списку противопоказаний необходимо добавить и ограничения, касающиеся этих препаратов.

Рибавирин не рекомендован при тяжелых патологиях сердечной системы и заболеваниях поджелудочной железы, а также при гемоглобинопатии и выраженных депрессивных синдромах. Пэгинтерферон альфа категорически запрещен для недавно перенесших инфаркт миокарда, при эпилепсии, патологиях сосудов головного мозга.

Совриад противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами

Прием Совриада должен быть в обязательном порядке согласован с лечащим врачом, так как препарат способен значительно усиливать либо ослаблять действие других лекарств.

Помимо этого, взаимодействие симепревира с отдельными видами медикаментов недостаточно изучено, что вынуждает придерживаться осторожности при подборе лекарственных средств. В список нежелательных препаратов входят ингибиторы или индукторы изоферментов печени:

  • Медикаменты для системной терапии ВИЧ-инфекции. В частности, применение высокоактивной антиретровирусной терапии, включающей использование ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (Невирапин, Делавирдин, Эфавиренз, Этравирин). Сюда же входят ингибиторы протеазы — Типранавир, Нелфинавир, Саквинавир, Ампренавир, Лопинавир, Фосампренавир, Индинавир, Атазанавир, Ритонавир, а также препараты, содержащие кобицистат — Стрибилд или Резолста).
  • Глюкокортикостероидные препараты. Системное применение дексаметазона (Амбене, Максидекс, Тобрадекс, Полидекса, Декса-Гентамицин, Макситрол), бетаметазона (Дипросалик, Гаразон, Акридерм, Насобек, Белогент, Тридерм, Целестон, Флуцикорт) или триамцинолона (Фторокорт, Полькортолон, Кеналог).
  • Противосудорожные препараты. Фенитоин, Карбамазепин, Примидон, Фенобарбитал, Окскарбазепин, Вальпроат натрия, Ламотриджин, Бекламид.
  • Блокаторы H1-гистаминных рецепторов. Биластин, Астемизол, Акривастин, Азеластин, Дименгидринат, Левокабастин, Клемастин, Терфенадин.
  • Антимикотические средства. Флуконазол, Вориконазол, Кетоконазол, Позаконазол.
  • Антибактериальные средства. Телитромицин, Кларитромицин, Эритромицин.
  • Умеренно эффективные препараты против туберкулеза. Рифапентин, Этамбутол, Рифабутин.
  • Лекарства на растительной основе, в состав которых входит зверобой или расторопша пятнистая.

Совриад взаимодействие с другими лекарствами

С большой осторожностью следует принимать симепревир с медикаментами, которые являются субстратами P-гликопротеина.

К таковым относятся некоторые транквилизаторы (Триазолам, Мидазолам, Флормидал, Дормикум и их аналоги), антиаритмики (Хинидин, Мексилетин, Амиодарон, Флекаинид, Пропафенон, Дизопирамид, Лидокаин), а также антагонисты кальция (Верапамил, Нифедипин, Амлодипин, Дилтиазем, Бепридил, Нисолдипин и Никардипин).

Побочные эффекты

Следует учитывать, что возможные побочные эффекты, как и противопоказания, могут являться следствием действия других медикаментов (к примеру, Рибавирина). Поэтому при негативных реакциях организма на прием симепревира необходимо быть готовыми к появлению побочных эффектов и от любого из препаратов политерапии.

Наиболее распространены следующие явления:

  • Аллергические реакции на коже, появление дерматитов, крапивницы, кожной сыпи, язвочек, папиллом, волдырей и покраснений. Усиление уже имеющихся кожных заболеваний, а также обострение реакции на аллергены.
  • Нарушения нервной системы легкой и средней тяжести. Головокружения, синдром вертиго, головные боли, нервозность, слабость и апатия, реже — возбуждение, агрессия, раздражительность. Совсем редко — инсомния, помутнение сознания, депрессивный психоз.
  • Возникновение одышки, кашля, заложенности носа, болей в груди. В редких случаях — появление отита, синусита или бронхита.
  • Дисфункция и нарушение работы желудочно-кишечного тракта. Появление запоров либо диареи, позывы к рвоте, метеоризм, режущие боли в животе и области кишечника, а также возникновение патологий слизистой оболочки рта (глоссит, стоматит, кровоточивость дёсен).
  • Нарушение сердечно-сосудистой системы, кроветворения и гемостаза. Тахикардия, брадикардия, резкие перепады артериального давления, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
  • Обострение артралгии и миалгии, снижение либидо, нарушения менструального цикла, а также возникновение патологий щитовидной железы.

Совриад побочные эффекты

Интенсивность этих симптомов зависит как от индивидуальных особенностей пациента, так и от его анамнеза. Негативная реакция организма именно на симепревир может выражаться в появлении фоточувствительности кожи или глаз, повышенного уровня билирубина (что сопровождается пожелтением кожи и склер глаз, а также частой утомляемостью и слабостью) и незначительных высыпаний на коже.

Возникающие побочные эффекты в большинстве случаев проходят самостоятельно, но при условии своевременной отмены препарата.

Передозировки симепревиром не были зафиксированы клинически, но при превышении нормы лекарства высока вероятность усиления отдельных побочных эффектов (в частности, кожных и аллергических реакций).

Прием при беременности и лактации

Препарат необходимо осторожно принимать как самим лечащимся женщинам, так и их партнёрам-мужчинам. И тем и другим на период терапии необходим прием контрацептивов во избежание наступления беременности, т. к. Рибавирин, назначаемый всегда параллельно с Совриадом, может спровоцировать пороки или гибель плода.

При этом рекомендуется использование комбинации двух контрацептивных средств. Их необходимо принимать как во время медикаментозной терапии, так и в течение полугода после её прекращения (по причине кумулятивности симепревира).

Совриад при беременности и в период лактации

На текущий момент неизвестно, проникает ли симепревир и его продукты метаболизма в грудное молоко. Но из-за возможных неблагоприятных последствий для грудных детей необходимо либо отказаться от препарата, либо приостановить вскармливание.

Следует знать, что Пэгинтерферон альфа, который также применяется одновременно с симепревиром в процессе терапии, обладает абортивным действием. Это увеличивает риск выкидыша, преждевременных родов и появления различных патологий развития плода.

Особые указания

Клинические исследования не выявили отрицательного влияния Совриада на центральную и периферическую нервную систему при соблюдении условий применения. Приём препарата в норме не влияет на вождение транспортных средств и выполнение сложных работ, требующих высокой концентрации внимания.

Однако пациентам, проходящим интерфероновую терапию впервые, желательно в начале лечения все же отказаться от управления автомобилем.

Клинические исследования выявили некоторые различия в реакции организма на активное вещество у разных рас. В частности, при исследовании воздействия симепревира на здоровых и инфицированных взрослых среди монголоидной и европеоидной расы было обнаружено, что у монголоидов уровень симепревира в плазме крови был существенно выше, чем у европеоидов (в 3,4 раза).

Совриад инструкция по применению

Инструкция по применению

Рекомендованной ежедневной дозой препарата для взрослых пациентов является одна капсула (150 мг) внутрь. Приём лекарства должен осуществляться во время еды, при этом фармакокинетические параметры препарата не зависят от типа употребляемой пищи и её калорийности.

Курс лечения при совместном приеме Совриада и других медикаментов политерапии должен быть составлен следующим образом:

  • Первые 12 недель — приём симепревира в составе комплексной терапии.
  • Следующие 36 недель медикаментозная терапия продолжается уже без использования Совриада.
  • Пациентам с рецидивом в анамнезе (в том числе и при циррозе печени), а также больным, впервые проходящим интерфероновую терапию, приём симепревира может быть продлен на 12 недель (итоговый срок терапии — 24 недели).

При лечении у пациента необходимо вести тщательный контроль уровня РНК вируса гепатита С. Неадекватный вирусологический ответ у больного на приём препарата (при котором значение уровня РНК вируса не меньше 25 МЕ/мл в первые 4 недели) требует прекращения приёма как самого Совриада, так и Рибавирина и Пэгинтерферона альфа.

Обнаружение этого значения на 12 или 24 неделе (но не в первые два месяца терапии) предполагает продолжение приёма симепревира с отменой других компонентов политерапии.

Совриад дозировка

Возможная коррекция дозировки

Согласно инструкции по применению Совриада одной из возможных причин неэффективности или малой результативности терапии может быть неоправданное снижение ежедневной дозы (либо пропуски приёма с его последующим возобновлением) и приостановка лечения. Во избежание этого необходимо чётко придерживаться назначенной дозировки.

Исключением может быть появление побочных эффектов на фоне приёма лекарства, а также неадекватный вирусологический ответ у пациента. В этом случае следует остановить использование этого медикамента, а дальнейшую терапию проводить уже без симепревира.

При опоздании приема лекарства на 12 часов или менее необходимо как можно скорее употребить препарат (обязательно вместе с пищей), после чего следовать назначенному режиму.

Более длительная задержка не требует скорого принятия пропущенной дозы: последующий прием должен быть осуществлен в обычное время (по схеме). При этом необходимо всячески избегать и не допускать подобных пропусков в дальнейшем.

Терапия при некоторых патологиях

Пациентам, имеющим незначительные нарушения функции почек или печени, необходимо принимать Совриад в соответствии со стандартной дозировкой (1 капсула в день на протяжении 12 недель).

Симепревир хорошо связывается с белками плазмы, что не оказывает практически никакой дополнительной нагрузки на выделительную систему, в том числе и при искусственной почке.

Патологии печени средней степени (в том числе и фиброз) не оказывают на фармакокинетику препарата клинически значимого эффекта. При тяжелых поражениях органа возрастает концентрация симепревира в крови, увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов. В этом случае необходимо тщательно оценивать потенциальный вред и пользу от применения этого препарата.

Совриад при сопутствующих заболеваниях

Средняя цена

На сегодняшний день препарат имеет очень большой разброс в цене. Многое зависит от фармацевтической компании, страны-производителя, импортёра, а также от накрутки аптечных сетей. Наиболее «доступная» цена Совриада 150 мг равна 30 000 рублей за упаковку из 28 капсул (от итальянского производителя Янссен-Силаг). Но это, скорее, исключение из правил.

Куда чаще встречаются следующие предложения:

  • 398 500 рублей для менее стеснённых в средствах граждан за такую же упаковку итальянского производства, с той же концентрацией и количеством капсул.
  • Бельгийский изготовитель «Янссен Фармацевтика» запрашивает за всё ту же пачку с 28-ю капсулами 150 мг противовирусного препарата 176 715 рублей.
  • Среднюю цену Совриада в Москве готова предложить «Добрая аптека» — всего за 148 000 рублей.
  • Если же ориентироваться по предложениям интернет-аптек, то цена на симепревир колеблется от 80 000 до 300 000 рублей.

Лекарство дешевле можно найти на различных форумах, где люди продают «с рук» препараты, ставшие по той или иной причине ненужными, но в этом случае никто не гарантирует качества.

Огромный минус в том, что это стоимость за одну упаковку, а для курса лечения их потребуется минимум 3 (курс составляет 12 недель = 84 дня, по 1 капсуле в день), не считая других медикаментов.

Отзывы врачей и пациентов

У пациентов в большинстве случаев положительные отзывы о препарате. Недовольство вызывает высокая стоимость, а также возникновение побочных эффектов в процессе лечения. При этом некоторые больные приступают к лечению с такими патологиями печени, когда уже никакое лекарство, в том числе и Совриад, не способно исправить ситуацию, что никак не мешает им заклеймить препарат как «бесполезный».

Врачи могут назначать пациентам более дешевые дженерики (к примеру, индийского или вьетнамского производства), хотя их мнение касаемо эффективности и действенности симепревира довольно высокое. На их взгляд, во многих случаях курс терапии позволил добиться значительного улучшения состояния больных.

В качестве примеров можно привести отзывы тех, кто лечился классическим Совриадом без дженериков и заменителей, а также докторов, назначивших этот препарат.

Лидия, врач. Если вижу, что у пациента есть финансовая возможность лечиться комплексной терапией с Совриадом, я его назначаю. Я заинтересована в том, чтобы мои пациенты выздоравливали, а этот препарат является одним из самых действенных.

Сергей. Да мне дешевле будет помереть, чем лечиться по этому курсу. Пусть лекарство хорошее, но цена для обычного человека неподъёмна.

Влада. Прошлой осенью обнаружили гепатит С. Благодаря помощи знакомых стала принимать Совриад. Через несколько месяцев сдавала кровь на анализы — вирус отсутствует! Препарат теперь рекомендую всем знакомым и близким. Верьте в себя, тогда у вас всё получится!

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.

Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: