Преднизолон: состав и свойства, способ применения, побочные реакции

Преднизолон относится к группе синтетических глюкокортикостероидных препаратов. Медикамент оказывает противоаллергический, противовоспалительный, антиэкссудативный, противозудный, иммуносупрессивный, противошоковый и антипролиферативный эффекты. В силу выраженности действия, а также наличия множества противопоказаний, препарат имеет рецептурный отпуск из аптек.

Состав и форма выпуска

Основным действующим веществом препарата является преднизолон (на латинском — Prednisolone). Также каждая лекарственная форма имеет свои вспомогательные компоненты.

На сегодняшний день существует 4 формы выпуска медикамента. К ним относятся:

• Таблетированная форма. Концентрация действующего вещества , 1 или 5 мг, а вспомогательными компонентами являются моногидрат лактозы, тальк, кукурузный и картофельный крахмал, октадекановая кислота и кремния диоксид коллоидный.
• Ампулы. Раствор для инъекций содержит 30 мг/мл преднизолона. В состав также входят дистиллированная вода, метабисульфит натрия, каустическая сода, амид никотиновой кислоты и динатриевая соль этиледиаминтетрауксусной кислоты в качестве дополнительных элементов.
• Глазные капли. 5 или 10 мг активного компонента.
• Мазь. Помимо 0,05 мг действующего вещества, наружная форма выпуска включает в себя глицерин, эмульгаторы Кремофор А25 и А6, октадекановую кислоту, а также консерванты E216 и E218.

Таблетки продаются в количестве 20, 30, 50 и 60 штук в картонных упаковках и полимерных банках, а также по 100 штук в полипропиленовых флаконах. Инъекционные растворы выпускаются в ампулах, на одну картонную упаковку приходится 3, 5 или 10 ампул из темного стекла. Мазь — в алюминиевых тубах по 10, 15 и 20 г, а капли для глаз 0,5% , во флаконах по 10 мл.

Хранить препараты любой формы выпуска необходимо в недоступном для детей месте, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей при температуре от 18 до 25 градусов. Срок годности глазных капель, а также мази составляет 3 года. После вскрытия флакона или тубы препарат необходимо использовать в течение месяца.

Раствор для инъекций может храниться на протяжении 2 лет, а после вскрытия при низкой температуре , в течение 24 часов. Таблетки имеют срок годности 5 лет со дня изготовления.

Фармакологические свойства

Препарат относится к гормональным препаратам (слабоактивным глюкокортикостероидам 1-й группы). Преднизолон, являясь более активным дегидрированным аналогом гидрокортизона или кортизола, ингибирует фермент фосфолипазы А2, который ускоряет синтез простагландинов е1 и е2.

Результатом этого становится значительное снижение концентрации основных медиаторов воспаления (ПГ е1 и е2), что приводит к уменьшению болевого синдрома и выраженности воспалительных реакций.

При этом преднизолон взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами организма, что приводит к образованию индуцирующих синтез жизненно важных белков и ферментов. Противовоспалительный эффект также достигается угнетением функций неоптерина, воспалительных цитокинов (в том числе, интерферон-бета, интерферон-гамма, интерлейкин-1) и укреплением молекулярной структуры белков и липидов.

Обширное биохимическое действие препарата также направлено и на угнетение иммунной системы, что приводит к снижению числа ответственных за воспалительный процесс клеток (тканевых макрофагов, лимфоцитов, лейкоцитов).

Подобный иммуносупрессивный эффект возникает из-за специфического воздействия преднизолона на клеточные и другие структуры, в частности, возникновения инволюции лимфоретикулярной ткани, угнетения пролиферации бета- и Т-лимфоцитов, а также снижения образования антител.

К числу оказываемых эффектов следует отнести следующие:

• Усиление реабсорбции ионов натрия и воды в дистальных извитых канальцах почек, что нередко приводит к появлению отечности.
• Увеличение катаболизма белков в организме (распад).
• Индуцирование выработки белка в печени.
• Ингибирование синтеза костной ткани, а также подавление выработки фолликулостимулирующего и тиреотропного гормона.
• Повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
• Уменьшение выработки адренокортикотропного гормона при длительной медикаментозной терапии с применением Преднизолона.
• Снижение всасываемости калия в кишечнике, а также его ускоренный вывод из организма.
• Перераспределение жировой ткани и клетчатки, что может способствовать ее отложению в верхней части туловища и на лицевой области.
• Усиление возбудимости головного мозга.
• Снижение порога судорожной готовности, а также риск возникновения судорожных реакций при относительно слабых раздражителях.

Многие из перечисленных эффектов являются основой для возникновения негативных реакций. При должном следовании инструкции по применению лекарства, а также при соблюдении врачебных рекомендаций возможный вред от употребления препарата будет сведен к минимуму.

Одним из преимуществ Преднизолона является скорость его действия: применение препарата актуально как при комплексной терапии, так и в случае критических ситуаций (для предотвращения развития массивного отека, снятия спазмов дыхательных путей и пр.).

Помимо облегчения воспалительных симптомов и снятия отечности, препарат может оказывать и некоторые другие эффекты. К их числу относятся:

• Купирование шока. Преднизолон восстанавливает чувствительность адренорецепторов к вазоконстрикции (сужение просвета сосудов), к основным катехоламинам и увеличению их концентрации. В сумме это приводит к повышению артериального давления и активации ферментов печени, задействованных в метаболизме эндобиотиков.
• Подавление пролиферации тканей и размножения клеток для профилактики образования рубцовых утолщений и появления опухолей.
• Исчезновение либо уменьшение зуда, особенно при аллергических или воспалительных процессах.
• Быстрое антигистаминное действие, прекращение развитие спазмов, аллергических отеков, высыпаний.
• Устранение излишней проницаемости сосудов, что оказывает антиэкссудативный эффект.

Купирование аллергической реакции происходит вследствие уменьшения действующим веществом базофильных лейкоцитов и подавления высвобождения медиаторов воспаления из циркулирующих тучных клеток lgE. Избыточные дозы препарата могут стимулировать выработку пепсина и соляной кислоты, приводя к развитию пептической язвы.

Преднизолон имеет хорошую всасываемость: после приема он практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме может фиксироваться в промежутке от 60 до 90 минут. В некоторых случаях она могла проявляться через 2 часа. При этом наступление максимального биологического эффекта происходит по прошествии 4−8 часов после приема.

Употребление пищи способно замедлить С-max на 1−2 часа, однако на терапевтические свойства препарата сильного влияния не оказывает. Показатели связываемости преднизолона с транскортином (кортикостероид-связывающий глобулин) составляют около 90−95%. В этот же процент входит и связываемость с альбумином плазмы. Биологически активными остаются только 5−10% вещества.

Основные метаболические процессы происходят в печени с образованием преднизона — активного метаболита. Около 25% вещества в неизмененном виде выводится почками вместе с мочой, 20% устраняется в процессе элиминации.

Средний период полувыведения из организма составляет 120−240 минут. Прием лекарственных препаратов, индуцирующих печеночные изоферменты, сокращает время выведения. Показатели биологического периода полувыведения приблизительно равны 18−36 часов.

Показания к применению

Препарат, представленный в различных лекарственных формах, предназначен в первую очередь для купирования и облегчения симптомов заболевания и используется лишь в составе комплексной политерапии.

Вне зависимости от формы выпуска показания Преднизолона остаются общими для любого вида препарата, меняется лишь локализация болезненных симптомов. Таблетки могут быть назначены при следующих патологиях:

• Хронические и острые суставные заболевания, сопровождаемые воспалительными процессами. К ним относятся воспаление синовиальной оболочки, болезнь Бехтерева, ювенильный, подагрический и псориатический артрит, полиартрит, остеоартрит, синдром Стилла, неспецифический тендосиновит, эпикондилит, серонегативный спондилоартрит.
• Аутоиммунные патологии (в том числе, почечные — нефротический синдром, гломерулонефрит).
• Бронхиальная астма и астматический статус.
• Рак легких при комплексной терапии совместно с цитостатиками.
• Интерстициальные заболевания легочной ткани и различные патологии дыхательной системы — острый альвеолит, саркоидоз, фиброз, туберкулезный менингит и туберкулез легких, а также аспирационная пневмония, вызванная наличием в легких воды, продуктов распада тканей, мокроты и пр.
• Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (энтерит, язвенный колит, болезнь Крона).
• Ревмокардит, ревматическая лихорадка, малая хорея.
• Гепатит.
• Андрогенитальный синдром.
• Гранулематозный тиреоидит.
• Гипогликемические состояния.
• Гиперкальциемия, спровоцированная тем или иным онкологическим заболеванием.
• Дерматитные и воспалительные патологии кожного покрова , Синдром Лайелла, болезнь Дюринга, эксфолиативный, атопический, себорейный, герпетиформный и контактный дерматит, экзема, токсидермит, пузырчатка и псориаз.
• Офтальмологические патологии — конъюнктивит и изъязвление роговицы глаза (при аллергических формах), офтальмия, неврит, увеит.
• Множественные миеломы.
• Заболевания крови, в том числе, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лимфогранулематоз, эритробластопения.
• Аллергические заболевания , медикаментозная и пищевая аллергия, крапивница, отек Квинке, поллиноз, синдром Стивена-Джонсона.
• Отеки мозга.
• Врожденные патологии и дисфункции коры надпочечников, а также гиперплазия.
• Заболевания соединительной ткани типа системной красной волчанки, дерматомиозита.
• Рассеянный склероз.

Таблетки также могут назначаться для профилактики отторжения тканей и органов после трансплантологической операции.

Внутривенные и внутримышечные уколы Преднизолона имеют схожие показания. В силу специфики лекарственной формы препарат в виде инъекций чаще назначается в первые дни терапии для лечения шоковых состояний, при печеночной коме, тяжелых видах почечной недостаточности, а также при инфаркте миокарда и отравлении едкими жидкостями.

Глазные капли рассчитаны на терапию офтальмологических неинфекционных заболеваний, а также при воспалительных процессах, развивающихся в послеоперационный период. Эффективны при офтальмии, склерите, эписклерите, блефарите, иридоциклите, ирите, увеите, аллергическом конъюнктивите, блефароконъюнктивите, паренхиматозном и дисковидном кератите.

Мазь преимущественно назначается при кожных заболеваниях аллергического (неинфекционного) генеза. К таким патологиям следует отнести токсидермию, ограниченный нейродермит, псориаз, крапивницу, дискоидную красную волчанку и некоторые другие разновидности. Также наружная форма показана и при отдельных суставных болезнях типа тендовагинита, плечелопаточного периартрита, бурсита, эпикондилита.

В некоторых случаях мазь рекомендована в составе комплексной терапии для лечения ишиаса, алопеции (плешивости), ишиаса и контрактуры Дюпюитрена.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к компонентам препарата является стандартным условием для замены лекарственного препарата. Беременность, период лактации и возраст до 18 лет (в связи с высокой токсичностью и риском побочных эффектов) также являются противопоказанием к приему Преднизолона.

Сюда же следует отнести и наличие следующих патологий у пациента:

• ВИЧ-инфекция, СПИД и прочие иммунодефицитные состояния.
• Функциональная недостаточность печени и почек в тяжелой степени.
• Мочекаменная болезнь.
• Патологии эндокринной системы — сахарный диабет, болезнь Иценко-Кушинга, гипертиреоз и гипотиреоз, тиреотоксикоз.
• Остеопороз (в том числе, системный).
• Глаукома (открытоугольная и закрытоугольная форма).
• Заболевания инфекционного и паразитарного генеза, спровоцированные грибками, вирусами или бактериями. Герпесвирусные инфекции, латентный или активный туберкулез, амебная дизентерия, микозы, кохинхинская диарея, корь, ветрянка.
• Повышенный уровень холестерина, липопротеина высокой и низкой плотности и тиреоглобулина в сыворотке крови.
• Гипоальбуминемия.
• Нервно-мышечные заболевания типа миастении гравис.
• Постинфарктное состояние, а также декомпенсированная сердечная недостаточность в хронической форме.
• Психотические расстройства в острой форме.
• Патологии желудочно-кишечного тракта при угрозе перфорации или абсцедирования. Также противопоказанием является наличие анастомоза кишечной трубки.
• Артериальная гипертензия.
• Полиомиелит.
• Период после вакцинирования (от 8 недель до введения вакцины и 2 недели после).
• Лимфаденит.
• Пониженный уровень белка в крови.

Для мазей главным противопоказанием являются различные поражения кожного покрова (в первую очередь — бактериальные и вирусные), а также открытые и незажившие раны.

Прием глазных капель категорически запрещен при вирусных и грибковых поражениях глаз. Гнойная инфекция в глазных мешках и близлежащих областях тоже является основанием для отмены препарата.

Инъекционные растворы, помимо общего с таблетированной формой списка противопоказаний, имеют также ограничения, связанные с внутрисуставным введением. Это предрасположенность к кровотечениям, недавно перенесенная операция на суставах (в том числе,артропластика), переломы, суставные заболевания инфекционного генеза, а также анкилоз и некроз костной ткани.

Побочные эффекты

Преднизолон способен оказывать на организм негативное воздействие, интенсивность и частота которого зависят от дозировки, формы выпуска препарата, длительности терапии, а также состояния пациента и его анамнеза.

Наибольшей опасностью в плане риска возникновения побочных эффектов является таблетированная форма, а также инъекции. Развитие негативных эффектов отражается на организме следующим образом:

• Центральная нервная система и органы чувств. Головная боль, головокружение и синдром вертиго, нарушение сна, повышение внутричерепного и внутриглазного давления, двоение в глазах и временная утрата зрения, шум в ушах, дезориентация. В редких случаях — делирий, депрессия, появление галлюцинаций, экзофтальма, эйфории. Очень редко — катаракта и глаукома.
• Гормональная система. Проявление симптомов сахарного диабета, гипокортицизм, гипофизарная недостаточность, различные нарушения менструального цикла, а также ухудшение роста у подростков и детей.
• Желудочно-кишечный тракт. Усиление либо ослабление аппетита, появление тошноты, позывов к рвоте и метеоризма. В редких случаях — рефлюкс-эзофагит, язвенная болезнь желудка (с риском прободения и кровотечения), панкреатит.
• Патологии метаболизма. Повышение концентрации глюкозы в моче и сыворотке крови, задержка натрия в организме, недостаток калия, а также набор веса.
• Костная система. Снижение мышечной массы, общего тонуса организма, частая слабость, развитие миопатии, остеопороза и возникновение предрасположенности к переломам. В редких случаях наблюдался идиопатический некроз головки плечевой или бедренной кости.
• Сосудистая и кровеносная система. Тромбоз, усиление хронической сердечной недостаточности (при ее наличии в анамнезе), гиперкоагуляционный синдром, сужение просвета (эндартериит). У больных, недавно перенесших инфаркт миокарда, — риск разрыва сердечной мышцы вследствие замедленного рубцевания.
• Кожные покровы. Появление угрей, петехиальной сыпи, дерматита, крапивницы, экхимоз, эритем, снижение скорости заживления ран, повышенное потоотделение. В редких случаях — истончение кожи и кожная атрофия.

Мазь Преднизолон способна вызвать негативные эффекты, к которым следует отнести тромбоцитопеническую пурпуру, телеангиэктазии, гипертрихоз, а в тяжелых случаях — подкожную и кожную атрофию.

Прием глазных капель может быть чреват возникновением задней субкапсулярной катаракты, болевого синдрома в глазах, сужения поля зрения, повреждения зрительного нерва, а также увеличением риска перфорации роговицы.

Лекарственное взаимодействие

Препарат способен оказывать различное действие на концентрацию действующих веществ других медикаментов, а также усиливать либо ослаблять их эффект.

Поэтому одновременный прием лекарств при комплексной терапии должен контролироваться врачом во избежание негативных реакций. На сегодняшний день изучены следующие взаимодействия:

• Парацетамол. Повышение риска гепатотоксических эффектов.
• Трициклические антидепрессанты. Возникновение либо усиление депрессии и других нарушений психики.
• Иммунодепрессанты. Риск развития инфекционных процессов, а также лимфопролиферативного синдрома.
• Барбитураты, антиконвульсанты, антигистаминные препараты. Ослабление эффективности преднизолона за счет ускорения процессов метаболизма. Сюда же следует добавить и Рифампицин.
• Антикоагулянты, гипогликемические средства. Преднизолон ослабляет действие этих препаратов.
• Пероральные контрацептивы. Усиливают токсическое действие глюкокортикостероидов.
• Нестероидные ПВС и ацетилсалициловая кислота. Способствуют развитию язвенной болезни.
• Тиазидные диуретики и ингибиторы карбоангидразы. Увеличивают риск гипокалиемии.

Помимо этого, преднизолон не рекомендуют принимать при вакцинировании (как живыми, так и инактивированными вакцинами), так как это может снизить выработку антител, а также спровоцировать возникновение вирусных патологий.

Инструкция по применению Преднизолона

Вне зависимости от лекарственной формы медикамента необходимо по возможности проходить терапию с наименьшими дозировками и с минимальной длительностью курса. Это связано как с вероятностью возникновения побочных эффектов, так и с возможным синдромом отмены, который может возникнуть после употребления лекарства на протяжении 5 дней.

Инструкция по применению таблеток Преднизолона рекомендует принимать лекарство преимущественно утром, так как именно в это время суток препарат оказывает максимально выраженный терапевтический эффект. Таблетки необходимо запивать теплой водой, не разжевывая.

Дозировка в разных случаях может выглядеть следующим образом:

• При первых днях терапии острых и тяжелых патологий пациенту показан прием 10−15 таблеток ежесуточно (итоговая концентрация вещества — от 50 до 75 мг), с постепенным снижением дозы.
• Хронические заболевания требуют меньшей дозировки — от 4 до 6 таблеток в день (20−30 мг).
• Нормализация состояния подразумевает наименьшую ежесуточную дозу в 2−3 таблетки (10−15 мг), после чего пациенту желательно переходить на более легкие препараты.

Согласно инструкции по применению, мазь Преднизолон следует наносить на болезненный участок кожи (количество зависит от площади пораженного участка) ежедневно 1−3 раза в сутки.

Смазанную область нельзя прикрывать компрессом либо повязкой, так как из-за этого в организм может проникнуть большое количество вещества, что чревато появлением негативных реакций. Длительность курса не должна превышать 14 дней.

Глазные капли применяют по 3 раза в сутки с максимально скорой отменой (при первых улучшениях). За один прием в конъюнктивальный мешок закапывают одну каплю средства: для этого нужно пальцем оттянуть вниз веко. Острые состояния могут увеличить количество закапываний до 5−7 раз с интервалом в два часа.

Инъекции с раствором Преднизолон должны проводиться в медицинском учреждении при помощи квалифицированных специалистов. Инструкция по применению Преднизолона в ампулах гласит, что при острых состояниях необходимо делать струйное введение препарата (прокалывая вену). После улучшения самочувствия пациента переводят на капельницу.

Так же, как и с таблетками, инъекционные процедуры проводятся утром. Дозировка может составлять от 30 до 1200 мг в зависимости от патологии. Для суставных инъекций доза колеблется от 10 до 50 мг, причем на количество препарата влияет размер пораженной кости или сустава.

Стоимость и аналоги

Цена Преднизолона зависит как от формы выпуска, так и от количества основного вещества. В среднем стоимость таблетированной формы составляет от 50 до 120 рублей, цена за мазь — от 13 до 20 рублей. Инъекционный раствор в ампулах стоит около 45 рублей за упаковку с 3 ампулами и порядка 280 рублей за 25 штук.

На сегодняшний день существует множество дженериков (имеющих тот же действующий компонент) и полноценных аналогов препарата. Среди дженериков можно выделить Преднизол, Преднизон, Метопред и Декортин. К аналогам относят Дексаметазон, Бетаметазон, Кортеф, Мегадексан, Дексазон, Флостерон, Дексофтан, Озурдекс.

Отзывы пациентов и врачей

Препарат имеет множество различных отзывов, причем преобладают негативные мнения. Это связано с частотой появления побочных эффектов, а также с токсичностью медикамента. Вместе с тем, как врачи, так и пациенты отмечают действенность лекарства при лечении отеков и воспалений.

Роман, врач. Я стараюсь не назначать Преднизолон своим пациентам в силу того, что в большинстве случаев справляемся с помощью менее агрессивных препаратов. Соглашусь с мнением, что это «лекарство на крайний случай».

Андрей. У меня артрит, и пару месяцев назад врач посоветовал таблетки Преднизолон. В общем, с недавних пор стал замечать, что мое лицо немного округлилось, причем даже не от жира, а просто появились отеки в разных местах. Не принимаю таблетки уже месяц, однако я все еще опухший. Надеюсь, что это пройдет со временем.

Ангелина. В моем случае препарат помог безо всяких побочных эффектов. У меня был конъюнктивит, врач осмотрел и посоветовал капли Преднизолон. Я сначала испугалась, однако меня успокоили, что основная опасность исходит от таблеток, а не от наружных форм лекарства. В итоге глаза восстановились за 10 дней, зрение — как и прежде, ухудшений нет.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.